Inhibitori serinske proteaze, ili serpini, sastoje se od familije proteina koji antagoniziraju aktivnost serinskih proteaza. Ovi proteini inhibiraju aktivnost proteaze očuvanim mehanizmom koji uključuje duboku konformacijsku promjenu (kao što je recenzirano u Miranda i Lomas, 2006; Wang et al., 2008; i Ricagno et al., 2009).
Šta radi inhibitor proteaze?
Inhibitori proteaze, koji se nalaze među ključnim lijekovima koji se koriste za liječenje HIV-a, djeluju tako što se vezuju za proteolitičke enzime (proteaze). To blokira njihovu sposobnost funkcioniranja. Inhibitori proteaze ne liječe HIV. Ali blokiranjem proteaza, one mogu spriječiti HIV da se sam razmnožava.
Šta je mehanizam serinske proteaze?
Serinske proteaze (ili serinske endopeptidaze) su enzimi koji cijepaju peptidne veze u proteinima, u kojima serin služi kao nukleofilna aminokiselina na aktivnom mjestu (enzima). Nalaze se sveprisutno i kod eukariota i kod prokariota.
Kako serinske proteaze zaista djeluju?
Tvrdi se da serinske proteaze i drugi enzimi rade tako što pružaju elektrostatičku komplementarnost promjenama u distribuciji naboja koje se dešavaju tokom reakcija koje kataliziraju.
Jesu li inhibitori serinske proteaze konkurentni?
Velika većina inhibitora proteaze su kompetitivni inhibitori. Uprkos divergentnim ciljevima i različitim mehanizmima inhibicije, većina inhibitora proteaze vezuje kritični dioinhibitor na aktivnom mestu na način sličan supstratu (slika 2).
