antagonisti muskarinskih receptora (MRAs) funkcije kompetitivnim blokiranjem holinergičkog odgovora koji se manifestuje vezivanjem muskarinskih receptora za acetilholin (ACh) na egzokrinim žlezdanim ćelijama, ćelijama srčanih mišića i glatkim mišićnim ćelijama.
Koja je upotreba muskarinskog antagonista?
Lijekovi s muskarinskim antagonističkim djelovanjem se široko koriste u medicini, u liječenju niskog otkucaja srca, preaktivne mokraćne bešike, respiratornih problema kao što su astma i HOBP, te neuroloških problema kao npr. Parkinsonova bolest i Alchajmerova bolest.
Kakav je terapeutski efekat kada se antagonistički lijek veže na muskarinski receptor?
Muskarinski antagonisti inhibiraju kontrakcije gastrointestinalnog trakta izazvane Ach i drugim muskarinskim agonistima posredovanim preko M3 receptora. Oni su, međutim, općenito manje učinkoviti protiv povećanja kontraktilnosti i pokretljivosti zbog stimulacije parasimpatičkog živca.
Zašto se muskarinski antagonisti ne koriste kod astme?
Kod astme, muskarinski antagonisti su smatrani manje efikasnim kao bronhodilatatori od β2-agonisti, jer se vjerovalo da je holinergička komponenta bronhokonstrikcije biti mali u poređenju sa direktnim konstriktorskim efektima inflamatornih medijatora ili leukotriena [4].
Koje je djelovanje muskarinskih receptora?
[2] Uključeni su muskarinski receptoriperist altika, mokrenje, bronhokonstrikcija i nekoliko drugih parasimpatičkih reakcija. [3][4][5] Muskarinski receptori su vrsta receptora vezanih za G-protein vezanih ligandom, koji funkcionišu ili kao simulativni regulatorni G-proteini (Gs) ili kao inhibitorni regulatorni G-proteini (Gi).
