Nifedipin se skoro u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta što pokazuju nivoi u plazmi nakon sublingvalne, oralne i rektalne primjene. Zbog predsistemskog metabolizma, bioraspoloživost je oko 56% do 77%.
Gdje je metabolizam nifedipina?
Distribucija: Oko 92% do 98% cirkulirajućeg nifedipina je vezano za proteine plazme. Metabolizam: Metabolizira se u jetri. Izlučivanje: Izlučuje se urinom i izmetom kao neaktivni metaboliti. Poluvrijeme eliminacije je 2 do 5 sati.
Kako nifedipin djeluje u tijelu?
Nifedipin je vrsta lijeka koja se zove blokator kalcijumskih kanala. Ako imate visok krvni pritisak, deluje blokiranjem odlaska kalcijuma u mišiće srca i krvnih sudova. Mišićima je potreban kalcij da bi se kontrahirali, tako da kada blokirate kalcij, on čini da se mišićne ćelije opuste.
U čemu je nifedipin rastvorljiv?
Nifedipin je rastvorljiv u organskim rastvaračima kao što su etanol, DMSO i dimetil formamid (DMF), koje treba pročistiti inertnim gasom. Rastvorljivost nifedipina u etanolu je približno 3 mg/ml i približno 30 mg/ml u DMSO i DMF. Nifedipin je slabo rastvorljiv u vodenim puferima.
Da li je nifedipin inhibitor CYP3A4?
Inhibicija CYP3A4
Inhibicijski efekat nifedipina na aktivnost CYP3A4 je prikazan na slici 1. Nifedipin inhibira aktivnost CYP3A4 u koncentraciji zavisnojnačin. Nifedipin je snažno inhibirao CYP3A4 sa IC50 vrijednošću od 7,8 μM.
