Fizostigmin inhibira acetilholinesterazu, enzim odgovoran za razgradnju korišćenog acetilholina. Ometajući metabolizam acetilholina, fizostigmin indirektno stimulira i nikotinske i muskarinske receptore zbog posljedičnog povećanja dostupnog acetilholina u sinapsi.
Šta radi lijek fizostigmin?
Fizostigmin je inhibitor acetilholinesteraze koji može ući i stimulirati centralni nervni sistem. Fizostigmin se koristi za liječenje glaukoma i odloženog pražnjenja želuca.
Koji je mogući način djelovanja fizostigmina?
Fizostigmin djeluje ometajući metabolizam acetilholina. To je reverzibilni inhibitor acetilholinesteraze, enzima odgovornog za razgradnju acetilholina u sinaptičkom pukotinu neuromišićnog spoja. Indirektno stimuliše i nikotinske i muskarinske acetilkolinske receptore.
Da li je fizostigmin agonist ili antagonist?
Pokazano je da inhibitor acetilholin esteraze (-)-fizostigmin djeluje kao agonist na nikotinske acetilkolinske receptore iz mišića i mozga, vezivanjem za mjesta na alfa-polipeptidu koja razlikuju se od onih za prirodni transmiter acetilkolina (Schröder et al., 1994).
Kakvi su efekti fizostigmina?
Najčešći neželjeni efekti fizostigmina su periferniholinergičke manifestacije (npr. povraćanje, dijareja, grčevi u abdomenu, dijaforeza). Fizostigmin također može izazvati napade, komplikaciju koja se često javlja kada se daje osobama koje su otrovale tricikličnim antidepresivima.
