fosfodiesteraze (PDE) su enzimi koji regulišu unutarćelijske nivoe cikličkog adenozin monofosfata i cikličkog gvanozin monofosfata, i, shodno tome, pokazuju centralnu ulogu u višestrukim ćelijskim funkcijama.
Šta fosfodiesteraza radi u srcu?
Kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom, inhibitori enzima u PDE3 porodici cikličkih nukleotid fosfodiesteraza se koriste za podizanje intracelularnog cAMP sadržaja u srčanom mišiću, sa inotropnim djelovanjem.
Kako djeluju inhibitori fosfodiesteraze?
Mehanizam djelovanja
[16][17][18] Inhibitori fosfodiesteraze ispoljavaju svoje efekte na svoje ciljane enzime fosfodiesteraze(PDE-3, PDE-4, PDE-5), sprečavajući degradaciju cGMP ili cAMP, dalje povećavajući njihov nivo u ćelijama glatkih mišića, uzrokujući relaksaciju i vazodilatatorni efekat u ciljnim ćelijama.
Šta rade inhibitori PDE?
Inhibitori fosfodiesteraze 5 (PDE 5) su vrsta ciljane terapije koja se koristi za liječenje ljudi sa plućnom hipertenzijom (PH). Ciljane terapije usporavaju napredovanje PH i mogu čak preokrenuti neka oštećenja srca i pluća.
Koja je funkcija fosfodiesteraze 5?
PDE5 je ključni enzim uključen u regulaciju cGMP-specifičnih signalnih puteva u normalnim fiziološkim procesima kao što su kontrakcija i relaksacija glatkih mišića. Iz tog razloga, inhibicijaenzim može promijeniti ta patofiziološka stanja povezana sa snižavanjem nivoa cGMP u tkivima.